TREDAPTIVE(TM) (Nikotinsäure/Laropiprant) erhält EU-Zulassung - neue lipidmodifizierende Therapie zur Behandlung abnormaler LDL-C-, HDL-C- und Triglycerid-Spiegel

Wie Merck Sharp & Dohme (MSD) heute bekannt gab, ist TREDAPTIVE™ (Nikotinsäure/Laropiprant, MSD) 1 g/20 mg Tabletten mit verzögerter Freisetzung, eine neue lipidmodifizierende Behandlung für Patienten mit Dyslipidämie und primärer Hypercholesterolämie, für die Vermarktung innerhalb der Europäischen Union (EU), Island und Norwegen zugelassen worden. TREDAPTIVE kombiniert Nikotinsäure (Niacin) mit dem neuartigen Flush-Blocker Laropiprant. In klinischen Studien mit mehr als 4.700 Patienten konnte TREDAPTIVE den Anteil des LDL-Cholesterols (LDL-C, bzw. "schlechtes" Cholesterol) verringern, den des HDL-Cholesterols (HDL-C, bzw. "gutes" Cholesterol) erhöhen sowie den Triglycerid-Spiegel (eine Variante des Blutfetts) reduzieren. Hohe LDL-C-Werte, niedrige HDL-C-Werte und eine erhöhte Triglycerid-Konzentration bedeuten ein größeres Risiko, einen Herzinfarkt oder Schlaganfall zu erleiden. TREDAPTIVE ist zur Behandlung von Dyslipidämie zugelassen, insbesondere bei Patienten mit einer kombinierten gemischten Dyslipidämie (gekennzeichnet durch erhöhte LDL-C- und Triglycerid- sowie niedrige HDL-C-Konzentrationen) und bei Patienten mit primärer Hypercholesterolämie (sowohl erblich als auch nicht erblich). TREDAPTIVE sollte Patienten in Kombination mit Statinen immer dann verabreicht werden, wenn eine cholesterolsenkende Statin-Monotherapie ungeeignet ist. TREDAPTIVE kommt als Monotherapie nur für Patienten in Frage, für die Statine als ungeeignet betrachtet werden, oder wenn eine Statin-Unverträglichkeit besteht. "Die EU-Zulassung von TREDAPTIVE unterstützt unser langjähriges Engagement auf dem Gebiet der Herz-Kreislauferkrankungen durch die Entwicklung neuartiger und innovativer Therapieformen. TREDAPTIVE ermöglicht eine umfassende Modifikation aller drei Lipid-Parameter – LDL-C, HDL-C und Triglyceride – für ein breites Patientenspektrum", so Stefan Oschmann, als Präsident bei MSD zuständig für die Region Europa, Nahost, Afrika und Kanada. Die Zulassung von TREDAPTIVE gilt für die 27 Mitgliedsstaaten der EU sowie Norwegen und Island. TREDAPTIVE bietet signifikante Verbesserungen für die LDL-C-, HDL-C- und Triglycerid-Modifikation Als Ergänzung einer kontinuierlichen Statin-Therapie oder als Monotherapie erzielte TREDAPTIVE 2 g/40 mg nach einer Behandlungsdauer von 24 Wochen eine signifikante Verbesserung der LDL-C-, HDL-C- und Triglycerid-Werte. Zu Beginn der Studie wurde täglich eine TREDAPTIVE 1 g (1 g/20 mg Tablette) verabreicht. Nach vier Wochen wurde die TREDAPTIVE-Tagesdosis für die verbleibenden 20 Wochen der Studie auf die Langzeitdosierung von 2 g (2 x 1 g/20 mg Tablette) erhöht. Zwischen der 12. und 24. Woche der Studie senkte TREDAPTIVE 2 g die LDL-C-Werte (-18 Prozent), erhöhte die HDL-C-Werte (20 Prozent) und reduzierte die Triglycerid-Werte (-26 Prozent) jeweils deutlich gegenüber Placebo. Bei einer gleichzeitigen Verabreichung von Simvastin (erfasste Dosierungen von 20 mg oder 40 mg) wurde nach einer 12-wöchigen Behandlungsdauer LDL-C um 48 Prozent gesenkt, HDL-C um 28 Prozent erhöht und Triglyceride um 33 Prozent gesenkt. Signifikante Reduktion der Flush-Symptomatik durch TREDAPTIVE im Vergleich zu Niacin In klinischen Studien wurde bei Patienten in TREDAPTIVE-Behandlung gegenüber Niacin mit verzögerter Freisetzung eine deutlich reduzierte mittlere bis sehr starke Flush-Symptomatik festgestellt. Die Patienten erhielten zu Beginn der Studie entweder 1 g/20 mg TREDAPTIVE, 1 g Niacin mit verzögerter Freisetzung oder ein Placebo-Präparat. Nach vier Wochen wurde die Dosierung auf jeweils 2 g/40 mg TREDAPTIVE und 2 g Niacin mit verzögerter Freisetzung erhöht. Bei Patienten, deren TREDAPTIVE-Behandlung nach der Dosiserhöhung in der fünften Woche fortgesetzt wurde, nahm die wöchentliche Häufigkeit von moderaten oder stärkeren Flush-Symptomen ab und erreichte das Niveau der Placebo-Patienten. Die wöchentliche Flush-Häufigkeit bei Niacin-Patienten blieb nach sechs Wochen hingegen konstant. Mit TREDAPTIVE weniger Behandlungsabbrüche aufgrund der Flush-Symptomatik In einem Pool von vier aktiven oder placebo-kontrollierten klinischen Studien mit über 4.700 Patienten betrug der Anteil der TREDAPTIVE-Patienten, welche die Therapie aufgrund eines Flushing-Symptoms abbrachen, 7,2 Prozent gegenüber einem Anteil von 16,6 Prozent unter den Patienten der Niacin-Gruppe. Wichtige Informationen über TREDAPTIVE TREDAPTIVE wird im Allgemeinen gut vertragen. Die beobachteten Nebenwirkungen waren überwiegend gering und vorübergehend. Flush-Symptome sind die häufigsten Nebenwirkungen einer TREDAPTIVE-Behandlung und treten vor allem am Kopf, Nacken und Oberkörper auf. Weitere häufige klinische Gegenreaktionen (= 1 Prozent und < 10 Prozent), die von beteiligten Forschern als mögliche, wahrscheinliche oder definitive TREDAPTIVE-Nebenwirkungen bei = 1 Prozent der Patienten beobachtet wurden, die ausschließlich mit TREDAPTIVE oder in Kombination mit einem Statin für die Dauer von bis zu einem Jahr behandelt wurden, waren erhöhte ALT- oder AST-Werte (konsekutiv = 3X ULN), Nüchternglukose, Harnsäure, Schwindel, Kopfschmerzen, Parästhesie (Gefühl der Benommenheit, Hautprickeln oder -brennen), Diarrhö, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Erythem (Hautrötung), Pruritus (Juckreiz), Hautausschlag, Nesselsucht und Hitzegefühl. Der Einfluss der drei wichtigsten Lipide auf die kardiovaskulären Risikofaktoren Als Herz-Kreislauferkrankungen (KVE) werden gelten alle Krankheiten, die das Herz oder die Blutgefäße betreffen. Die koronare Herzerkrankung (KHE) – auch unter dem Begriff "koronare Arterienerkrankung bekannt – ist eine der verbreitesten Formen der KVE und die häufigste Todesursache weltweit. Zu den wichtigsten Risikofaktoren der KVE zählen die anormalen Blutfettwerte, dies bedeutet nicht nur hohe LDL-C-Werte sondern außerdem erhöhte Triglycerid- und niedrige HDL-C-Werte. Herz-Kreislauferkrankungen sind die häufigste Todesursache in Europa und waren 2002 für 4,9 Millionen Todesfälle (52 Prozent der Gesamtmortalität) verantwortlich. Fast die Hälfte aller KVE entfallen auf KHE (48 Prozent) und knapp ein Drittel auf Schlaganfälle (29 Prozent). KHE ist für sich genommen die häufigste Todesursache in Europa und führt jedes Jahr in 2,4 Millionen Fällen zum Tod.1 Über Niacin (Nikotinsäure) Der Wirkungsmechanismus von Niacin (Nikotinsäure) ist wissenschaftlich noch nicht vollständig erschlossen. Forschern ist bekannt, dass Niacin die Abgabe freier Fettsäuren aus dem Körperfett speichernden Bindegewebe hemmt. Diese Eigenschaft trägt vermutlich zur Senkung des LDL-C- und Triglycerid-Spiegels sowie zur Erhöhung des HDL-C-Spiegels bei. Die Wirkung von Niacin auf diese drei Parameter reduziert das kardiovaskuläre Risiko. Genauer: Niacin verändert die Verteilung von LDL von kleinen, dichten (stark atherogenen) Partikeln hin zu größeren Partikeln. Niacin erhöht darüber hinaus den HDL2-Anteil stärker als den HDL3-Anteil und erhöht auf diese Weise das Verhältnis HDL2 zu HDL3, das ebenfalls einer Herabsetzung des kardiovaskulären Risikos gleichkommt. Es wird angenommen, dass HDL am Transport des Cholesterols von den Arterien zur Leber beteiligt ist, wo es aus dem Körper entfernt wird. Die Behandlung mit Niacin senkt das Sterberisiko und sowie die Wahrscheinlichkeit eines kardiovaskulären Ereignisses und verlangsamt den Fortschritt oder fördert sogar die Rückbildung von atherosklerotischen Läsionen. Das Coronary Drug Project, eine 1975 fertig gestellte Fünfjahresstudie, konnte nachweisen, dass Niacin das Auftreten von nichttödlichen, wiederholten Herzinfarkten bei Männern im Alter von 30 bis 64 Jahren mit einschlägiger Vorgeschichte statistisch signifikant reduziert. Obwohl beide Gruppen die gleiche Gesamtsterblichkeit von fünf Jahren aufwiesen, konnte im Rahmen einer Folgestudie über 15 Jahre in der Niacin-Gruppe eine Reduktion der Todesfälle gegenüber der Placebo-Gruppe um 11 Prozent ermittelt werden. Niacin wird seit mehr als 50 Jahren zur Senkung des Cholesterolspiegels eingesetzt. Aufgrund von Nebenwirkungen wie die Flush-Symptomatik wird eine Niacin-Behandlung jedoch nur noch eingeschränkt in Betracht gezogen. Das günstigere Flushing-Profil von TREDAPTIVE kann einer größeren Patientengruppe die Einnahme von 2 g Niacin pro Tag über eine einfache Dosiserhöhung von 1 g auf 2 g täglich ermöglichen. Über Merck Sharp & Dohme Merck & Co. Inc. (Whitehouse Station, US-Bundesstaat New Jersey), ein Unternehmen, das in vielen Ländern unter Merck Sharp & Dohme oder MSD firmiert, ist ein globaler forschungsorientierter Pharmakonzern, für den die Patienten an erster Stelle stehen. Der 1891 gegründete Konzern beschäftigt sich heute mit der Entdeckung, Entwicklung, Herstellung und Vermarktung von Impfstoffen und Arzneimitteln für Anwendungen mit einem bislang ungedeckten medizinischen Bedarf. Der Konzern setzt sich intensiv dafür ein, den Zugang zu Medikamenten durch weitreichende Programme zu verbessern, indem er nicht nur Medikamente kostenlos zur Verfügung stellt, sondern diese auch zu den Menschen bringt, die sie dringend benötigen. Merck veröffentlicht außerdem objektive Gesundheitsdaten im Rahmen einer nicht gewinnorientierten Dienstleistung. Zukunftsgerichtete Aussagen Diese Pressemitteilung enthält "zukunftsgerichtete Aussagen" im Sinne des US-amerikanischen Private Securities Litigation Reform Act von 1995. Solche zukunftsgerichteten Aussagen beruhen auf den derzeitigen Erwartungen der Geschäftsleitung des Unternehmens und unterliegen Risiken und Unwägbarkeiten, die dazu führen können, dass die Ergebnisse erheblich von den in den Aussagen enthaltenen Darstellungen abweichen. Zukunftsgerichtete Aussagen können beispielsweise die Produktentwicklung, das Produktpotenzial oder die Geschäftsergebnisse betreffen. Für zukunftsgerichtete Aussagen wird keine Gewähr übernommen, und die tatsächlichen Ergebnisse können beträchtlich von den Prognosen abweichen. Merck verpflichtet sich in keiner Weise zur öffentlichen Aktualisierung zukunftsbezogener Aussagen aufgrund von neuen Informationen, zukünftigen Entwicklungen oder sonstiger Umstände. Zukunftsgerichtete Aussagen in dieser Pressemitteilung sollten stets im Zusammenhang mit den zahlreichen Unwägbarkeiten betrachtet werden, die sich auf die Geschäftstätigkeit des Unternehmens auswirken. Insbesondere wird hiermit auf jene Faktoren verwiesen, die in den Abschnitten über Risikofaktoren und den zur Vorsicht mahnenden Aussagen von Punkt 1A des eingereichten 10-K Berichts für das am 31. Dezember 2007 beendete Geschäftsjahr sowie in den jeweiligen Abschnitten über Risikofaktoren und zur Vorsicht mahnende Aussagen in den vom Unternehmen regelmäßig auf Formblatt 10-Q und den aktuellen auf Formblatt 8-K eingereichten Unterlagen dargelegt sind. 1 The World Health Report 2004. Changing History. Weltgesundheitsorganisation 2004, Genf, Schweiz. TREDAPTIVE™ ist ein Handelszeichen der Merck & Co., Inc., Whitehouse Station, NJ, USA Die Ausgangssprache, in der der Originaltext veröffentlicht wird, ist die offizielle und autorisierte Version. Übersetzungen werden zur besseren Verständigung mitgeliefert. Nur die Sprachversion, die im Original veröffentlicht wurde, ist rechtsgültig. Gleichen Sie deshalb Übersetzungen mit der originalen Sprachversion der Veröffentlichung ab.